Anno di corso: 1

Anno di corso: 2

Crediti: 6
Crediti: 6
Crediti: 12
Tipo: A scelta dello studente
Crediti: 11
Tipo: Lingua/Prova Finale
Crediti: 30
Tipo: Altro

CHIMICA ORGANICA FARMACEUTICA

Scheda dell'insegnamento

Anno accademico di regolamento: 
2016/2017
Anno di corso: 
2
Anno accademico di erogazione: 
2017/2018
Tipo di attività: 
Obbligatorio a scelta
Lingua: 
Italiano
Crediti: 
6
Ciclo: 
Primo Semestre
Ore di attivita' didattica: 
42

Moduli

Metodi di valutazione

Tipo di esame: 
Orale
Modalita' di verifica dell'apprendimento: 

Approfondimento durante il corso da parte degli studenti di articoli di letteratura scientifica recente (ultimi due anni) sugli argomenti trattati nel corso; discussione in classe e presentazione degli articoli (journal club).

Modalità dell’esame: 2 Relazioni su articoli di letteratura (50% della valutazione finale), esame orale (50%).

Valutazione: 
Voto Finale

Obiettivi formativi

Presentare la logica dello sviluppo di un farmaco, dal disegno razionale del prototipo, all’ottimizzazione dell’HIT nel LEAD. In particolare la discussione e l’approfondimento dei meccanismi molecolari di azione di alcuni farmaci e la conoscenza della farmacocinetica, dovrebbe mettere gli studenti in condizione di capire la logica sottostante allo sviluppo di molecole farmacologicamente attive.

Contenuti

Strategie per la scoperta di nuovi farmaci, problematiche connesse. Cenni storici, i farmaci del passato, la medicina tradizionale, farmaci dalle erbe, le medicine etniche. L’approccio della Medicinal Chemistry moderna: i targets framacologici principali (proteine, acidi nucleici, oligosaccaridi, lipidi). Le fasi di sviluppo di un farmaco: scoperta di nuovi composti prototipo (HIT COMPOUND), dall’HIT al composto pilota (LEAD): il rational drug design. Principi di bioisosteria, relazioni quantitative struttura-artività, serie omologhe. La farmacocinetica: l’ADME, i profarmaci, il metabolismo dei farmaci. Farmacodinamica: cenni alle classi principali di farmaci.

Programma esteso

- Strategie per la scoperta di nuovi farmaci, problematiche connesse.
- Cenni storici, i farmaci del passato, la medicina tradizionale, farmaci da prodotti naturali.
- L’approccio della Medicinal Chemistry moderna: Ligand and Structure Based Drug Design.
- Esempi di entrambi gli approcci, discussione di articoli recenti.
- Le fasi di sviluppo di un farmaco: scoperta di nuovi composti prototipo (HIT COMPOUND), dall’HIT al composto pilota (LEAD): il rational drug design.
- La farmacocinetica: metabolismo di un farmaco, il citocromo P450 e le modifiche chimiche, metabolismo ossidativo e coniugativo.
- Principi di bioisosteria, relazioni quantitative struttura-attività, serie omologhe.
- La farmacocinetica: l’ADME, i profarmaci, il metabolismo dei farmaci.
- Farmacodinamica: cenni alle classi principali di farmaci.

In particolare sono approfondite le seguenti classi di farmaci (con discussione del meccanismo di azione):
- ACE inibitori,
- antibiotici (beta-lattamici, fluorochinoloni, sulfamidici, tetracicline, macrolidi, aminoglicosidi),
- antivirali (inibitori di proteasi HIV, analoghi di nucleotidi), antitumorali (cis-platino,
- mostarde azotate,
- 5-fluorouracile,
- metotrexate,
- intercalanti del DNA),
- farmaci attivi sul SNC (oppiodi, benzodiazepine),
- farmaci attivi sui sistemi adrenergici e colinergici (concetto di agonista ed antagonista).

Bibliografia consigliata

Articoli recenti (ultimi 2-3 anni) sulle riviste internazionali principali nel campo della Medicinal Chemistry: J. Med. Chem.; Nature Chemistry; Drug Discovery Today; etc…. Graham Patrick “Introduzione alla chimica farmaceutica” Seconda Edizione, EdiSES, Napoli.

Modalità di erogazione

Convenzionale

Metodi didattici

Lezioni frontali

Contatti/Altre informazioni